En plus du MGCD265, notre principal inhibiteur de kinases, nous avons développé un nouvel inhibiteur de kinases à cibles multiples, le MG91516, qui a fait preuve d’une puissante inhibition de l’activité enzymatique in vitro et dans plusieurs tests à base de cellules, ainsi que sur un large éventail de xénogreffes. Le profil du MG91516 se caractérise par l’inhibition d’un nouvel éventail de cibles, parmi lesquelles des membres de la famille de récepteurs Eph, le récepteur à tyrosine kinase Ret, Met et les trois récepteurs du facteur de croissance vasculaire endothéliale (VEGFR 1, 2, 3). Eph et Ret sont des cibles importantes en raison de leur surexpression et/ou mutation dans plusieurs types de cancers. Eph est surexprimé dans plusieurs types de cancers, dont les cancers de l’estomac, du poumon, du sein, des ovaires, de l’utérus, de la prostate, de l’oesophage, du cerveau et de la peau, tandis que les mutations activatrices de Ret sont principalement associées aux carcinomes médullaires de la thyroïde (CMT).

Le MG91516 se trouve à un stade avancé de développement préclinique et est prêt à être testé en études homologuées NMR.