Aperçu général
Le mocétinostat (MGCD0103) est un inhibiteur isosélectif d’histone désacétylases (HDAC) administré par voie orale, conçu de façon rationnelle pour traiter le cancer à l’échelle moléculaire.
Le mocétinostat a montré des signes d’activité clinique dans plusieurs études cliniques de phase 1 et de phase 2, autant en monothérapie qu’en traitement combiné avec Vidaza® et Gemzar®.
Le mocétinostat a reçu la désignation de médicament orphelin de la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) et le titre de médicament orphelin de l’Agence européenne des médicaments (EMEA) pour le traitement du lymphome de Hodgkin et de la leucémie myéloïde aiguë. Une licence sur le mocétinostat a été octroyée à Taiho Pharmaceutical pour certains pays asiatiques.
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Avantages du mocétinostat
- Puissant inhibiteur conçu de façon rationnelle, sélectif pour les isoformes d’HDAC de classe I
- Administrable par voie orale
- Actif contre un large éventail de cancers humains
- Effet pharmacodynamique prolongé
- Moins d’effet de suppression de moelle
- Efficacité supérieure in vivo dans des modèles précliniques
- Groupe plus restreint de gènes touchés