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MG96077

Aperçu général

Le MG96077 est un nouvel inhibiteur de bêta-lactamase à large spectre, d’une classe autre que celle des bêta-lactamines, conçu pour surmonter la résistance aux antibiotiques causée par les bêta-lactamases. Le MG96077 possède un profil d’inhibition à large spectre qui inclut à la fois les enzymes bêta-lactamases de classes A et C. De plus, le composé surmonte la résistance chez des organismes résistants aux bêta-lactamines, tels que Pseudomonas aeruginosa et Klebsiella pneumoniae.
Le MG96077 se trouve à un stade avancé de développement préclinique et est prêt à être testé en études homologuées NMR.

Affiches et publications (en anglais)

Martell, L.A et al. ICAAC Annual Meeting, September 2009A novel beta-lactamase inhibitor potentiates and extends he antibacterial activity of imipenem against β-lactam-resistant P. aeruginosa and K. pneumoniaeLien download



Inhibiteurs de kinases ciblant les maladies oculaires

Aperçu général

Un sous-ensemble d’inhibiteurs de kinases de MethylGene a été évalué par notre partenaire Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd., une société pharmaceutique japonaise internationale, en vue de développer de nouveaux inhibiteurs de petite taille pour l’administration locale et le traitement de maladies oculaires, à l’exclusion du cancer. Nous avons démontré que certaines de nos molécules peuvent inhiber la néovascularisation dans des modèles in vivo de maladie oculaire. MethylGene était responsable de la conception, de la caractérisation et du criblage initial des inhibiteurs de kinases, ainsi que du contrôle visant à choisir les composés à synthétiser. Otsuka est pour sa part responsable des études d’efficacité et de toxicité, de la synthèse d’un nombre limité de composés présélectionnés par MethylGene, ainsi que de leur mise au point préclinique et clinique. Otsuka est également responsable de la commercialisation mondiale de tout produit issu de cette collaboration.
En 2008, MethylGene a conclu une entente de collaboration de recherche et d’octroi de licence à l’échelle mondiale avec Otsuka. MethylGene a reçu un paiement initial de 2 M$ US pour octroi de licence, auquel pourraient s’ajouter des paiements d’étape additionnels totalisant jusqu’à 50,5 M$ US ainsi que des redevances sur les ventes nettes, en fonction du succès obtenu dans la mise au point, l’issue des processus réglementaires, la commercialisation et la vente des composés. Otsuka a versé à MethylGene un montant de 1,9 M$ US destiné au financement des 18 premiers mois de la collaboration de recherche, prolongée pour une période supplémentaire de six mois en septembre 2009, ce qui s’est traduit par un financement additionnel de 625 000 $ US. En octobre 2009, Otsuka a effectué, selon les termes de l’entente, un investissement de 1,5 M$ US en capitaux propres en acquérant des actions ordinaires de MethylGene à un prix unitaire de 0,426 $, représentant une prime de 20 % sur le cours de clôture moyen pondéré en fonction du volume au cours des cinq jours précédant la date de la transaction. Le 23 avril 2010, l’entente de collaboration a été prolongée jusqu’au 30 septembre 2010. Le 30 juin 2010, l’entente de collaboration a été modifiée afin, entre autres, d’accorder à Otsuka les droits de synthétiser un nombre limité de composés prédéterminés par MethylGene et de prolonger la collaboration jusqu’au 30 juin 2011. Les deux prolongations se traduiront par des revenus supplémentaires de 2 millions $ jusqu’au 30 juin 2011, faisant passer le montant total potentiel auquel MethylGene est admissible à 59,0 millions $, incluant les paiements d’étape.


EVP-0334

Aperçu général

En 2005, MethylGene a conclu une entente exclusive de recherche, de collaboration et d’octroi de licence avec EnVivo Pharmaceuticals, une société biotechnologique privée américaine, en vue d’utiliser les inhibiteurs d’histone désacétylases (HDAC) de MethylGene dans des maladies neurodégénératives telles que celles de Huntington, de Parkinson et d’Alzheimer. Cette entente a débouché sur l’EVP-0334, un inhibiteur d’HDAC pionnier pénétrant le SNC, développé pour cibler spécifiquement les maladies du SNC et sur lequel EnVivo a terminé des études de phase 1.
Dans le cadre de cette entente, MethylGene a reçu d’EnVivo 600 000 $ US en financement d’activités de recherche, ainsi que 500 000 $ US en droits de licence, pour un total de 1,1 million $ US. En 2008, MethylGene a exercé son droit de retrait de ce programme. Par conséquent, MethylGene a octroyé à EnVivo les droits exclusifs liés à ses inhibiteurs d’HDAC ciblant les maladies neurodégénératives et la Société cessera de financer les activités de recherche et de développement associées à ce programme. MethylGene percevra des redevances sur les ventes nettes de tout composé approuvé et recevra une partie de tout revenu issu de licence sous-jacente accordée dans le cadre de partenariats futurs qu’EnVivo pourrait conclure.

Affiches et publications (en anglais)

Patzke, H. et al., The Inaugural Huntington's Disease Clinical Research Symposium, December 2007Discovery and development of novel HDAC inhibitors for Huntington's DiseaseLien download
Li, Z. et al., SMA Summit on Drug Development, September 2007Brain-Penetrant, isotype-selective HDAC inhibitors as novel therapeutic agents for spinal muscular atrophyLien download
Guo, J. et al., 55th ASMS Conference on Mass Spec. June 3-7, 2007Rapid detection and characterization of metabolites of potential histone deacetylase inhibitor MG89911 using a multiple information dependent acquisition strategyLien download
Patzke, H. et al., 36th Society for Neuroscience Conference, Oct 14-18, 2006, AtlantaDevelopment of Histone Deacetylase (HDAC) Inhibitors as Therapeutics for Huntington’s Disease